每日有料吡咯类
氟康唑
一、药理作用与作用机制:氟康唑具广谱抗菌作用对多数新型隐球菌分离株具抗菌作用。
二、临床应用注意
1、禁忌:禁用于对本品及其赋形剂过敏的患者
2、不良反应
(1)过敏反应:表现为皮疹、血管神经性水肿、面部浮肿、瘙痒症等,偶可发生严重的剥脱性皮肤病、渗出性多形性红斑。
(2)胃肠道症状:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠胀气、消化不良等。
三、注意事项
(1)偶有患者使用本品后出现严重肝毒性,包括致死性肝毒性,主要发生在有严重基础疾病或情况者。停用本品后,肝毒性通常为可逆性。
(2)本品过量可发生幻觉和兴奋性偏执行为,可予以洗胃、利尿及支持对症处理。
四、药物相互作用
(1)苯二氮类:本品可致咪达唑仑血药浓度明显升高,并出现精神运动性反应。
(2)免疫抑制剂:本品与免疫抑制剂环孢素、他克莫司共用时,可使环孢素、他克莫司血药浓度升高,引起肾毒性及其他毒性反应。
(3)氢氯噻嗪:与本品共用时可使本品的血药浓度升高40%,可能与氢氯噻嗪使本品肾清除减少有关。
(4)口服避孕药:本品可使乙炔雌二醇和左炔诺酮的药时曲线下面积分别增加40%和24%。
(5)利福平:本品与利福平共用时,可使本品药时曲线下面积减少25%,半衰期缩短20%。两者共用时应考虑增加本品的剂量。
(6)磺酰脲类药物:本品可延长磺酰脲类药物的半衰期,应警惕发生低血糖症状。
伊曲康唑
一、药理作用与作用机制:伊曲康唑对皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、黄曲霉、烟曲霉、白念珠菌和新型隐球菌均具抗菌活性。
二、临床应用注意
2、禁忌:禁用于对本品过敏者;禁用于孕妇甲癣患者、应用本品治疗期间应停用洛伐他汀、辛伐他汀。
3、不良反应
(1)十分常见的不良反应包括恶心、呕吐、高甘油三酯血症、低钾血症和肝转氨酶水平的升高。
(2)负性肌力改变不常见,但可能对心室功能不全的患者非常重要。
三、注意事项
(1)本品不宜用于充血性心力衰竭患者,除非利大于弊
(2)极个别患者可出现严重肝毒性,包括肝衰竭和死亡
(3)胃酸降低时可影响本品的吸收。接受碱性药物(如氢氧化铝)治疗的患者服用本品时,两者至少间隔2h
(4)当发生与本品相关的神经病变时应终止治疗
伏立康唑
一、药理作用:伏立康唑具广谱的抗真菌作用
二、临床应用注意
1、妊娠、哺乳期用药:避免在妊娠期妇女使用
2、禁忌
(1)禁用于对伏立康唑或任何赋形剂有过敏史者。有其他吡咯类过敏史者慎用。
(2)禁止与CYP3A4底物,特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用,因为本品可增加上述药物的血药浓度,导致Q-T间期延长,尖端扭转性室性心动过速极少见。
(3)伏立康哇可以使西罗莫司的血浓度显著增加,禁止同时服用这两种药物。
3、不良反应
视觉改变或视觉障碍(罕有导致停药者,是自限性和可逆的)、皮疹发生率约6%(皮疹、瘙痒、斑丘疹常见)、肝毒性与药物浓度相关。
三、注意事项
(1)用药期间应注意监测肝、肾功能,尤其是肝功能、胆红素和血肌酐值。
(2)片剂含乳糖不应用于罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者。
(3)部分吡咯类,包括本品与心电图Q-T间期延长有关。
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